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【材华讲坛】放射性影像探针驱动的活体化

发布时间:2021-01-14浏览次数:2808发布者:刘晓来源:南京航空航天大学

报告题目:放射性影像探针驱动的活体化

报 告 人: 刘志博

报告时间:2021年1月15日10:10-10:50

报告地点:腾讯会议121 944 903

主办单位:校科协、材料科学与技术学院

报告人简介:

刘志博,博士生导师,北京大学化学学院特聘研究员,北大-清华生命科学联合中心研究员,北京大学博雅青年学者,国家级人才,北京大学应用化学系副主任。国际权威核医学与分子影像杂志EJNMMI编委。在Nature, Sci Adv, JACS,Angew Chem等国际一流杂志发表论文40余篇。立足国产加速器和自研设备实现了Ac-225、Y-86等紧缺生物医用核素的国内首次制备,推动了若干核药物的临床转化研究;发展了核药物驱动的活体化学,并在国际上率先报道了核辐射驱动的活体剪切化学,解决了组织选择性药物可控释放和蛋白定点激活的难题。先后主持国家自然科学基金重点项目、面上项目与北京市基金委重点专题等项目,获2020年度中国化学会青年化学奖,国际中子俘获治疗学会Fairchild Award,北京大学青年教师教学基本功大赛一等奖,药明康德生命化学奖等奖励。

报告摘要:

实现肿瘤选择性的的生物分子功能调控需要两个方面的突破:1)发展高效的生物正交反应,保证激活剂与待激活分子在相遇时即可完成相关反应;2)对激活剂和待激活分子在活体内的动态分布和代谢进行定量分析,通过优化激活剂的给药时机,保证激活剂和待激活分子只在肿瘤内相遇。由此可见,发展一个肿瘤靶向的,可示踪的,且能引发生物正交反应的激活剂是其中的重点和难点。通过发展新型生物正交反应,我们赋予了18F-硼氨酸探针激活功能,实现了肿瘤特异的蛋白功能调控。同时,我们还探索了将外源辐射作为激活手段用于活体内的药物可控释放。基于放射性穿透力强以及三维放疗技术空间分辨率高的优势,弥补光激活手段的不足,通过外源辐射精确调控体内化学键的断裂,发展一类全新的活体剪切化学,实现了辐射激活的干预(Radiation-ActivatedPerturbing, RAP)。作为一类辐射引发的可控释放策略,RAP策略有着明确的临床应用价值。基于RAP策略借助外源辐射激活体内化疗前药,有望实现肿瘤特异的可控药物释放,发展放疗引导的肿瘤精准化疗。